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【最新研究】五味子中發現抗HIV先導化合物

來源:神農蜂語 時間:2017-01-07 10:41:59

五味子是常見的滋補強身類藥材,泡水還可快速降低血壓。但中科院昆明植物研究所孫漢董院士課題組Z近卻發現了五味子的新功效——抗艾滋病病毒(HIV)。據了解,該課題組研究五味子科植物已25年,從中分離鑒定了425個新化合物,發現有的化合物具有強抗HIV活性,目前正進行臨床前的相關研究。


藥用歷史悠久

從中研制出兩種抗肝炎新藥

五味子科植物,是一種重要的藥用植物類群,分北五味子屬和南五味子屬兩個屬,QSJ約有50種,我國有30余種,其中有13種植物為我國特有種。

我國是SJ上五味子科植物資源Z豐富的GJ,已發現有21種(包括變種和變形)可供藥用。除果實外,植物的根、藤莖均可供藥用。除我國西部少數幾個省外,Q國均有分布,約有50%的種類集中分布在云南、四川兩省。


該科植物因具有保護肝臟、抑制中樞神經系統、增強機體免疫及滋補強壯等藥用功能,臨床應用已有兩千多年的歷史,也是我國歷年來以原藥材和五味子果實提取物出口的Z重要的藥材之一。

上世紀40年代后,對五味子科植物的研究,以日本和我國科學家等Z為活躍,研究人員從中發現了以聯苯環辛二烯類木脂素、環阿爾廷型和羊毛甾烷型三萜為主要結構類型的、大量的化合物;并有眾多的藥理學家對木脂素類化合物開展了生物活性研究。

我國學者以五味子中的聯苯環辛二烯類木脂素為先導化合物,創制了擁有自主知識產權的抗肝炎新藥——聯苯雙酯和雙環醇,取得了顯著的社會和經濟效益。


持續研究25年

分離鑒定出425個新化合物

從1990年開始,中科院院士、中科院昆明植物研究所研究員孫漢董帶領課題組,持續不斷地對五味子科植物進行研究,并取得了豐碩成果。其中:

共對24種該科植物的化學成分及部分化合物的Q合成開展了研究;從中分離鑒定了425個新化合物(三萜類化合物252個),新化合物中包括了28種新穎骨架結構類型的三萜化合物。

S次發現了一系列高氧度化的、骨架重排的、環系J其復雜的新穎降三萜類化合物,引起了國內外學者J大關注,并將這一類化合物命名為“五味子降三萜”。

與北京大學楊震教授合作,S次實現了對這一新穎骨架降三萜的Q合成,從而成為從骨架的原創性發現到Q合成研究均由我國學者所完成的復雜天然產物的研究范例。

在對南五味子屬植物進行研究時,發現其中的一類三萜化合物對腫瘤細胞具有較強的細胞毒活性。

發現具有強抗HIV活性的先導化合物——“二苯胺酯”。“二苯胺酯”毒性小,廣譜性好,對實驗株、臨床株都有效。在GJ重大新藥創制項目的資助下,目前正在開展臨床前的相關研究,有望成為一類新型的、潛在抗HIV藥物。

據介紹,由于Q球至今尚未研制成功艾滋病病毒疫苗,使用抗艾滋病病毒藥物是目前防治艾滋病的Z主要手段。

孫漢董院士課題組對“五味子降三萜”的原創性研究,使我國學者在五味子科植物三萜研究方面占據了SJ領先地位。他們的研究成果,獲得了2014年度云南省科學技術獎自然科學類特等獎。


名詞解釋

五味子

五味子為木蘭科植物五味子或華中五味子的干燥成熟果實。前者習稱“北五味子”,后者習稱“南五味子”。秋季果實成熟時采摘,曬干或蒸后曬干,除去果梗及雜質。唐等《新修本草》載“五味皮肉甘酸,核中辛苦,都有咸味”,故有五味子之名。五味子分為南、北二種。古醫書稱它荎蕏、玄及、會及,Z早列于神農本草經上品中藥,能滋補強壯之力,藥用價值J高,有強身健體之效,與瓊珍靈芝合用治療失眠。

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